Как бупренорфин (субоксон) елиминира опиоидните желания | BG.Superenlightme.com

Как бупренорфин (субоксон) елиминира опиоидните желания

Как бупренорфин (субоксон) елиминира опиоидните желания

Повечето хора с любопитство за ума и мозъка да знаят, че нервните клетки предават информация под формата на електрически импулси. Когато електрически импулс достигне края на аксона на един неврон, пакети от молекули (наречени невротрансмитери) се освобождават от този неврон в тясното пространство между тази неврон и следващия неврон.

Това място се нарича "синапс. На невротрансмитерите, след тяхното освобождаване, имат действия на молекули, наречени "рецептори", които са вкоренени в лигавицата на неврони. Невротрансмитерите прикрепят към рецептори и променят формата на рецепторите ,, което предизвиква редица действия в зависимост от частта на мозъка и специфичните неврони включени.

load...

Ендорфини и енкефалини са молекули, които функционират като невротрансмитери в редица области на мозъка, включително региони, които регулират болка, които влияят на настроението, и които променят отговор на организма към травма.

Рецепторите в тези области на мозъка се активират не само от тези невротрансмитери, но също и от молекули, които се намират в сока на някои макови цветя. Сокът се прибира и се концентрира, за да вещество, наречено "опиум". Рецептори, които се активират от това вещество, а също и от ендорфини и енкефалини, се наричат ​​"опиоидни рецептори. Има редица видове и подвидове на опиоиден рецептор; тип MU е рецептор активиран от повечето опиоидни болкоуспокояващи, а също и от повечето от злоупотребява опиоидни вещества, включително морфин, хероин, оксикодон, и фентанил.

Опиоидните молекули, които придават на мю рецептора имат ефект подобен на този на ключа в ключалката. Опиоидните молекули предизвикват мю рецептори да променят формата малко, както е описано по-горе, активиращ ензим в неврона, които впоследствие произвежда много повече молекули, които след това имат ефекти на техните собствени. Това се нарича "разширяване на сигнала;" един взаимодействие на рецептора води до много процеси в рамките на неврона.

load...

Някои опиоидни молекули са по-добър баланс с мю рецептора, отколкото са другите молекули. И някои опиоидни молекули променят формата на рецептора по-ефективно, отколкото други. Първият разглеждането-на "годни" на молекулата-отнася до активността на опиоидния вещество. Второто съображение се отнася до това дали молекулата, след прикрепен към рецептора, причинява сигнал да бъде активирана в неврона (агонистичен ефект), или вместо блокира рецептора, така че няма други молекули могат да имат действие на това място (антагонистичен ефект) ,

Хидрокодон (Vicodin), оксикодон (Oxycontin, Percocet), метадон, морфин и причина увеличаване активиране на мю рецептори, като концентрацията на лекарството се увеличава. Молекулите, които имат този ефект, се наричат ​​"агонисти. С агонисти, действията на рецепторни увеличават концентрацията на невротрансмитерни увеличава. Хората зависими от опиоиди са много чувствителни към действието на опиоидните рецептори; ако активност на мю рецептори намалява, зависими чувстват оттегляне и жадуват опиоиди. Глад идват от намаляване на активността на мю рецептори.

Налоксон и налтрексон от друга страна блок мю рецептори, без да ги активиране, и са посочени като "антагонисти". Опиоидните антагонисти са използвани клинично за обръщане предозиране или за предотвратяване на опиоидните ефекти.

Бупренорфин има както агонист и антагонистични свойства на ц опиоидни рецептори и така бупренорфин се класифицира като "частичен агонист. Бупренорфин активира мю рецептори все повече и повече като дозата се увеличи до известна степен, но извън този момент, по-нататъшни увеличения на дозата не причиняват по-голямо активиране на така наречения "ефект на тавана.

Когато бупренорфин се приема правилно, този таван ефект се проявява при дози от бупренорфин 2-8 мг, точната доза в зависимост от размера на лицето и други фактори. Извън тази доза бупренорфин действа като антагонист, блокиране мю рецептори и предотвратяване на активация на мю рецептори от други опиоиди. Действията на бупренорфин като агонист, така и на антагонист са уникални и различни от действията на опиоидни агонисти като метадон.

Аз Ви предлагам да се опита да използва информацията, предоставена по-горе, за да се разбере как бупренорфин премахва апетита към опиоиди. Като връх, вие ще искате да се опита да наблюдава действията на бупренорфин от "перспектива мозъка. Сравнете отговор на мозъка да агонист, за да отговори на мозъка да бупренорфин.

Както концентрацията на мозъка на метадон или оксикодон намалява активността на мю рецептори намалява. Това намаляване на активността се открива от други области на мозъка, което води до изтегляне и глад да възникнат.

Сега сравнете това положение, което се случва с бупренорфин. Над определен мозъка концентрация на buprenorphine- концентрацията на мозъка изисква да предизвика "тавана effect'-няма промяна в активността на мю рецептори, както и концентрацията на мозъка на бупренорфин отива нагоре или надолу. Няма промяна на активността на рецептора на ц означава, че няма открити от други мозъчни области на климата, и не отнемане или глад. Схванах го?!

Ако нивото на мозъка намалява до под тази на ефекта на тавана, бупренорфин придобива свойства на агонист и намалена концентрация причина намалена рецепторна активност, което води до увеличаване на апетита. Така че бупренорфин, за да бъде ефективно, трябва да се дозира достатъчно висока, за да предизвика мозъчни концентрации над нивото на тавана. По това или по-високи концентрации на бупренорфин, като концентрацията на мозъка на бупренорфин намалява леко между дозите, няма промяна в рецепторна активност, и така че няма желание за опиоиди.

Дайте тази концепция като се замисли малко, и то изведнъж ще има смисъл. След това ще се знае повече за действията на бупренорфин, отколкото това, което е известно от 99% от лекарите в САЩ!

Снимка от Канзас Сити фотограф Патрик Hoesly, достъпен при приписване, некомерсиална лиценз Криейтив Комънс.

load...

Свързани новини


Post Възрастни разстройства

Тийнейджърите получават повече от по-добри резултати от теста с внимание

Post Възрастни разстройства

Опитайте малко по-трудно

Post Възрастни разстройства

11 трайни последици от обезсилването на родителите

Post Възрастни разстройства

Неудобни истини

Post Възрастни разстройства

Краят на времената: не сме ли специални ?!

Post Възрастни разстройства

Разкриване на щастие: четири въпроса, които могат да трансформират живота ви

Post Възрастни разстройства

Къде е най-щастливото царство на земята? Интервю с Лиза Наполи

Post Възрастни разстройства

7 неща, които умните хора правят по различен начин всеки ден и как да започнете сега!

Post Възрастни разстройства

Замяна на тревожни мисли с благодарност

Post Възрастни разстройства

Ако децата са нашето бъдеще, да ги научим на вниманието им

Post Възрастни разстройства

Как да победите бедните умения за справяне и саморазрушителното поведение

Post Възрастни разстройства

(не) планирани последици